Бивалос инструкция по применению, описание лекарственного препарата bivalos: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – гранулы д/пригот.суспензия д/приема внутрь в справочнике лекарстве

В одном саше препарата содержится 2532 миллиграмма ранелата гидрата стронция или же 2000 миллиграмм активного вещества при пересчете в безводном ранелате стронция. В составе лекарства Бивалос содержатся такие вспомогательные соединения как: маннитол, аспартам, а также мальтодекстрин.

Форма выпуска

Бивалос выпускают в виде порошка бледного желтого цвета. Препарат используют для приготовления суспензии непрозрачной белого цвета. В одной картонной упаковке, как правило, находиться 7, 14, 28, 56, 84 или 100 саше, содержащие по 2 грамма активного лекарственного соединения.

Фармакологическое действие

Препарат помогает скорректировать метаболизм хрящевой и костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По результатам проведенных исследований в условиях invitro (т.е. в пробирке) было установлено, что ранелат стронция способствует образованию костной ткани. Помимо того, полезное соединение участвует в синтезе коллагена и стимулирует выработку предшественников остеобластов.

Бивалос снижает скорость резорбции костной ткани, таким образом, купируя процесс дифференцировки остеокластов. Под воздействием данного лекарственного соединения процесс разрушения костной ткани изменяется в сторону ее образования.

Можно сказать, что препарат запускает механизм восстановления костных тканей в организме человека при остеопорозе.


При продолжительном терапевтическом лечении (свыше трех лет) у пациентов отмечается увеличение уровня содержания биохимических маркеров, отвечающих за образование костной ткани (I типа С-терминальный пропептид проколлаген), а также снижается содержание маркеров, которые приводят к резорбции костной ткани (N-терминальный и С-терминальный телопептид).

Бивалос эффективен в лечении постменопаузального остеопороза у женщин, в период которого увеличивается риск переломов. Лекарственное средство также показало отличные результаты при его использовании во время остеоартроза.

Активное лекарственное вещество участвует в выработке хрящевого матрикса, а также оказывает воздействие на человеческие хондроциты, таким образом, замедляя процесс разрушения тканей.

 Благодаря ингибированию резорбции субхондральной ткани препарат положительно влияет на патофизиологию остеоартроза.

Показания к применению

Данное лекарственное средство используют во время лечения:

  • остеопороза в менструальный период у женщин, с целью профилактики и предупреждения переломов;
  • остеопороза тазобедренного или коленного суставов;
  • остеопороза у мужчин.

Помимо того, Бивалос используют в составе комплексного терапевтического лечения переломов, например, шейки бедра.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

Помимо того, Бивалос запрещено применять в лечении пациентов, которые не достигли еще 18-ти летнего возраста. С особой осторожностью и только под контролем врача можно применять препарат больным, страдающим от почечной недостаточности, а также при венозной тромбоэмболии.

Побочные действия

Во время применения препарата могут проявляться следующие побочные эффекты со стороны органов ЖКТ, нервной и сердечно-сосудистой системы:

Ко всему прочему, могут возникать различные аллергические реакции при использовании данного лекарственного средства и выражаться в появлении сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы, дерматитов или экземы.

Инструкция по применению Бивалоса (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией на Бивалос препарат предназначен для приема внутрь. Перед непосредственным использованием следует приготовить из порошка в саше жидкую лекарственную суспензию, которую рекомендуется употреблять перед сном. Причем сразу же после приема лекарства следует принять горизонтальное положение для достижения максимального лечебного эффекта.

Рекомендованная суточная дозировка Бивалоса составляет 2 граммам (т.е. одно саше). Во избежание передозировки не следует самовольно увеличивать дозу лекарства без консультации с врачом, поскольку курс лечения препаратом рассчитан на длительный период времени. Для приготовления суспензии нужно растворить одно саше Бивалоса в минимум 1/3 стакане воды.

В связи с тем, что многие продукты питания и пищевые добавки содержат в своем составе кальций следует избегать их употребления минимум за два часа до приема данного препарата, поскольку снижается абсорбция ранелата стронция, а, значит, и его эффективность . Во время приема препарата пациентам с нехваткой витамина D, а также кальция следует назначать дополнительные лекарственные средства, которые будут насыщать организм больного необходимыми элементами.

Передозировка

Хотя даже при превышении рекомендованных дозировок препарата у пациентов редко возникают побочные эффекты, при передозировке следует все равно принять меры по снижению абсорбции в желудке активных лекарственных средств, содержащихся в химическом составе лекарства. Для этого можно использовать молоко или молочные продукты. Помимо того, рекомендуется вызвать рвоту для удаления из организма остатков активных соединений.

Взаимодействие

Во избежание снижения эффективности препарата Бивалос не следует принимать в течение минимум двух часов после употребления в пищу молока или молочных продуктов.

Такого же правила следует придерживаться и при одновременном использовании ранелата стронция и антацидных лекарственных средств.

Стоит отметить, что эффективность антибиотиков, относящихся к хинолиновым и тетрациклиновым препаратам, значительно снижается при их одновременном приеме с Бивалосом.

Условия продажи

Купить Бивалос в аптеке можно только при наличии рецепта.

Условия хранения

Хотя специальных условий хранения для данного препарата не предусмотрено, лучше хранить Бивалос в сухом и недоступном месте для детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

При использовании данного препарата в лечении пациентов с почечной недостаточностью следует постоянно осуществлять контроль за правильным функционированием почек.

Поскольку при приеме Бивалоса может развиваться ВТЭ (венозная тромбоэмболия) и причины данного явления не были установлены специалистами вплоть до настоящего момента, врачам следует помнить об этом факторе при назначении препарата пациентам из группы риска.

При приеме лекарственного средства могут проявляться различные кожные реакции, например синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь, эозинофилия, эпидермальный некролиз, а также DRESS-синдром. При наличии симптомов выше указанных недомоганий следует немедленно прекратить использование Бивалоса.

Поскольку содержащийся в препарате стронций оказывает влияние на результаты колориметрических исследований присутствия калия в крови или в моче, для наиболее точной оценки следует использовать другие методы, например, спектрометрия атомная эмиссионная или абсорбционная атомная спектрометрия и другие.

Содержащийся в химическом составе Бивалоса аспартам может спровоцировать нежелательные негативные реакции у пациентов, страдающих фенилкетонурией. Препарат не влияет на способность людей, принимающих его, управлять транспортными средствами или не мешает работать с опасными для жизни и здоровья механизмами или агрегатами.

Аналоги Бивалоса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:БИВАЛОС инструкция по применению, описание лекарственного препарата BIVALOS: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – гранулы д/пригот.суспензия д/приема внутрь в справочнике лекарствеПролиаБИВАЛОС инструкция по применению, описание лекарственного препарата BIVALOS: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – гранулы д/пригот.суспензия д/приема внутрь в справочнике лекарствеОстеокеаБИВАЛОС инструкция по применению, описание лекарственного препарата BIVALOS: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – гранулы д/пригот.суспензия д/приема внутрь в справочнике лекарствеОстеогенон

В список аналогов Бивалоса входят следующие препараты:

  • Стронций ранелат;
  • Стромос;
  • Пролиа;
  • Остеогенон;
  • Иксджева.

Пациенты оставляют разные отзывы об аналогах Бивалоса, впрочем, как и о самом препарате.

Детям

Лекарство не рекомендовано к использованию в лечении пациентов детского возраста.

При беременности (и лактации)

Данное лекарственное средство не рекомендуется использовать в лечении беременных женщин. Строго запрещено принимать Бивалос во время лактации, поскольку содержащийся в составе препарата ранелат стронция выделяется с грудным молоком матери.

Отзывы о Бивалосе

Хотя в основной своей массе отзывы больных о Бивалосе носят положительный характер некоторые пациенты, принимавшие препарат, негативно отзываются о данном лекарственном средстве.

Отрицательные отзывы о Бивалосе на форумах все же встречаются, пусть и не так часто и сводятся, прежде всего, к тому, что люди жалуются на список противопоказаний и побочных эффектов данного лекарственного средства.

Цена Бивалоса, где купить

Стоимость препарата зависит от региона, однако купить его можно в подавляющем большинстве аптек. Средняя цена Бивалоса в Украине (упаковка с 28 саше) достигает 400 грн.

Бивалос

БИВАЛОС инструкция по применению, описание лекарственного препарата BIVALOS: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – гранулы д/пригот.суспензия д/приема внутрь в справочнике лекарстве

Форма выпуска и состав

Выпускается Бивалос в виде гранул для приготовления суспензии. В одном саше содержится:

  • 2,632 г стронция ранелата гидрат (что эквивалентно 2 г безводного стронция ранелата):
  • Вспомогательные компоненты: мальтодекстрим, аспартам, маннитол.

Реализуется препарат в двухграммовых пакетиках-саше по 7, 14, 28, 56, 84 или 100 шт. в упаковке.

Согласно инструкции к Бивалосу, применение этого препарата показано для лечения:

  • Остеопороза (прогрессирующего системного метаболического заболевания, которое характеризуется снижением показателей плотности костной ткани, повышением ее хрупкости и нарушением ее микроархитектоники) у мужчин с повышенным риском переломов и у женщин в постменопаузе;
  • Деформирующего остеоартроза позвоночника, тазобедренных и коленных суставов (цель структурно-модифицирующей терапии – замедление процесса разрушения хрящевой ткани суставов и уменьшение выраженности клинических симптомов заболевания).

Противопоказания

Как указано в инструкции к Бивалосу, применение препарата противопоказано:

  • При гиперчувствительности к стронция ранелату или какому-либо из вспомогательных веществ;
  • При венозной тромбоэмболии (ВТЭ), а также пациентам, имеющим эпизоды ВТЭ в анамнезе, включая тромбоз глубоких вен или легочной артерии;
  • Постоянно или временно иммобилизированным пациентам (например, в случаях, когда человек вынужден соблюдать постельный режим в постоперационном периоде);
  • При ишемической болезни сердца, хроническом облитерирующем заболевании артерий нижних конечностей и/или при цереброваскулярной болезни, а также, если какое-либо из этих заболеваний отмечено в анамнезе;
  • При неконтролируемой артериальной гипертензии.
  • С осторожностью Бивалос назначают пациентам с тяжелыми формами почечной недостаточности (сопровождающимися снижением показателя клиренса креатинина ниже 30 мл в минуту), а также людям, которые относятся к группе риска развития ВТЭ.
  • Достоверные исследования безопасности и терапевтической эффективности препарата при лечении детей и подростков до 18 лет, а также беременных женщин не проводились, поэтому применение Бивалоса этим категориям пациентов не рекомендовано.
  • Стронций выделяется в грудное молоко, поэтому Бивалос не следует применять в период лактации, либо стоит рассмотреть вопрос о целесообразности прекращения грудного вскармливания.
  • Бивалос, согласно инструкции, необходимо принимать внутрь, предварительно растворив содержимое одного саше (2 г стронция ранелата) не менее чем в 30 мл воды до получения однородной суспензии.
  • В ходе исследований было установлено, что активный компонент препарата сохраняет свои фармакологические свойства в течение 24 часов после приготовления раствора, тем не менее, готовить суспензию рекомендуется непосредственно перед употреблением.
Читайте также:  Артроз пальцев рук: симптомы, лечение, диета, профилактика

Кроме того, стоит отметить, что стронция ранелат всасывается медленно, а еще больше его абсорбцию замедляет одновременный прием пищи (особенно молока и молочных продуктов). По этой причине принимать Бивалос стоит хотя бы через два часа после еды, оптимально – перед сном.

Пожилым людям коррекция дозы не требуется. Поскольку активное вещество Бивалоса не метаболизируется, пациентам с нарушенной функцией печени пересмотр дозы также не нужен.

Побочные действия

Относительно частыми побочными эффектами, возникающими при применении Бивалоса, являются тошнота и диарея.

Гораздо реже возникают:

  • Нарушение сознания;
  • Головные боли;
  • Дерматит;
  • Экзематозные высыпания;
  • Сосудистые нарушения (в частности ВТЭ);
  • Нарушение памяти;
  • Венозная тромбоэмболия;
  • Повышение судорожной активности;
  • Миалгия;
  • Артралгия;
  • Повышение активности креатинфосфокиназы.

В очень редких случаях организм пациента на прием Бивалоса реагирует болями в животе, рвотой, появлением раздражения или язвочек на слизистой ротовой полости. В отдельных случаях может развиться стоматит.

При наличии повышенной чувствительности или непереносимости любого компонента препарата возможно развитие аллергических реакций, включая высыпания на коже, зуд и ангионевротический отек.

Особые указания

  1. При проведении исследований на животных какого-либо негативного воздействия Бивалоса на женскую репродуктивную функцию отмечено не было, тем не менее, женщинам этот препарат назначают только в период постменопаузы.

  2. Пациентам с остеопорозом курс лечения Бивалосом следует дополнять приемом витамина Dи препаратов кальция (если те поступают в организм с пищей в недостаточном количестве).
  3. Кальцийсодержащие продукты, лекарственные средства и пищевые добавки снижают показатель биодоступности стронция ранелата приблизительно на 60-70%.

Не рекомендуется одновременно применять Бивалос с антибиотиками тетрациклинового и хинолонового ряда, т.к. стронций снижает их абсорбцию. Клинически значимого взаимодействия с другими препаратами выявлено не было.

Негативного влияния на остроту зрения, скорость реакций и способность к концентрации внимания препарат не оказывает.

Аналоги

Структурным аналогом Бивалоса является Остеолат, который так же выпускается в форме порошка для приготовления суспензии.

Аналогами по механизму действия можно считать следующие препараты: Остеогенон, Остеокеа, Остеохель С, Пролиа, Эксджива.

Сроки и условия хранения

Бивалос – препарат, который купить в аптеке можно только при наличии рецепта врача. Согласно рекомендациям производителя, хранить его следует в сухом, недоступном солнечным лучам месте. Оптимальный температурный режим – до 25 ºС. При соблюдении этих условий срок годности гранул составляет 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Бивалос — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Аналоги, статьи Комментарии В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

  • Регистрационный номер:
  • Торговое название: Бивалос®
  • Международное непатентованное или группировочное название: стронция ранелат.
  • Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
  • Состав
    Одно саше содержит:
  • Активное вещество: стронция ранелата гидрат — 2632 мг в пересчете на стронция ранелат безводный — 2000 мг.

Вспомогательные вещества: аспартам 20 мг, мальтодекстрин 400 мг, маннитол 948 мг.

  1. Описание
    Порошок от белого до бледно-желтого цвета.

  2. При растворении порошка в воде образуется непрозрачная суспензия белого цвета.
  3. Фармакотерапевтическая группа
    Средство для лечения остеопороза.

  4. Код АТХ: М05BХ03
  5. Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Остеопороз
Механизм действия
В исследованиях in vitro стронция ранелат: — стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; — уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности. В результате действия препарата баланс между образованием и разрушением костной ткани изменяется в сторону процессов образования кости. Активность стронция ранелата изучалась в экспериментах с использованием различных доклинических моделей. В частности, в экспериментах на интактных крысах применение стронция ранелата приводило к увеличению трабекулярной массы кости, числа трабекул и их толщины, в результате чего улучшались механические свойства кости. В костной ткани человека и экспериментальных животных, которым назначался препарат, стронция ранелат, в основном, абсорбировался на поверхности кристаллов гидроксиапатита и лишь в незначительной степени замещал кальций в этих кристаллах в новообразованной костной ткани. Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллов костной ткани. По данным биопсии гребня подвздошной кости, проведенной после терапии стронция ранелатом в дозе 2 г в сутки длительностью до 60 месяцев в клинических исследованиях, неблагоприятного влияния на качество костной ткани или минерализацию установлено не было. Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани (см. раздел «Фармакокинетика») и повышенного поглощения рентгеновских лучей стронцием по сравнению с кальцием приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется методом двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии.

Полученные к настоящему моменту данные указывают на то, что эти факторы обуславливают примерно 50 % прироста показателя МПКТ через 3 года лечения препаратом Бивалос® в дозе 2 г/сут. Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения показателя МПКТ в ходе лечения препаратом Бивалос®.

В исследованиях, подтвердивших способность препарата Бивалос® уменьшать риск переломов, измеренное среднее значение МПКТ возрастало в группе пациентов, получавших препарат Бивалос® по сравнению с исходным значением – для поясничных позвонков приблизительно на 4 % в год, а для шейки бедренной кости на 2 % в год; через 3 года увеличение показателя МПКТ составило 13-15 % и 5-6 %, соответственно, по данным различных исследований. Начиная с третьего месяца терапии и в течение 3 лет наблюдения, отмечалось повышение показателей биохимических маркеров образования костной ткани (костной фракции щелочной фосфатазы и C-терминального пропептида проколлагена I типа) и снижение показателей маркеров резорбции костной ткани (поперечносвязанных С-терминального и N-терминального телопептидов в моче) по сравнению с плацебо. Для стронция ранелата вторичным эффектом по отношению к основным фармакологическим свойствам является незначительное уменьшение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности общей щелочной фосфатазы, что, однако, не сопровождается какими-либо клиническими эффектами. Факторами риска постменопаузального остеопороза являются сниженная костная масса, сниженная МПКТ, раннее наступление менопаузы, курение в анамнезе и семейная отягощенность по остеопорозу. Одним из наиболее клинически значимых осложнений остеопороза является развитие переломов, при этом риск возникновения переломов возрастает при увеличении числа факторов риска.

Лечение постменопаузального остеопороза

В ходе исследований с участием более 6,5 тысяч женщин в постменопаузе с документально подтвержденным остеопорозом изучалось действие препарата Бивалос® на предотвращение переломов. Было показано, что применение препарата Бивалос® уменьшало относительный риск возникновения новых переломов позвонков на 41 % через 3 года терапии.

Данный эффект становился достоверным, начиная с первого года терапии. Относительный риск переломов позвонков, сопровождавшихся клиническими проявлениями (определялись как переломы с развитием болевого синдрома и/или уменьшением роста пациентки не менее чем на 1 см), снижался на 38 %.

Также терапия препаратом Бивалос® по сравнению с плацебо достоверно снижала число пациенток, рост которых уменьшился на 1 см и более. Благоприятное влияние препарата Бивалос® по сравнению с плацебо было продемонстрировано и при оценке качества жизни с помощью специальной шкалы QUALIOST® и общего восприятия состояния здоровья по общей шкале SF-36.

Подтверждена эффективность применения препарата Бивалос® в отношении снижения риска возникновения новых переломов позвонков, в том числе и у пациенток, не имевших в анамнезе переломов, связанных с остеопорозом.

При ретроспективном анализе было показано, что у пациенток с отсутствием в анамнезе переломов и показателем МПКТ поясничных позвонков и/или шейки бедренной кости, свидетельствовавшим об остеопении, применение препарата Бивалос® в течение 3 лет снижало риск первого перелома позвонков на 72 %.

В группе пациенток с высоким риском переломов (значение Т-критерия МПКТ шейки бедренной кости в пределах ≤3 СО) в возрасте старше 74 лет приём препарата Бивалос® в течение 3 лет уменьшал риск переломов бедренной кости на 36 % по сравнению с группой пациенток, получавших плацебо.

Лечение остеопороза у мужчин
Эффективность применения препарата Бивалос® для лечения остеопороза у мужчин была продемонстрирована в ходе 2-х летнего клинического исследования с участием 243 пациентов с высоким риском возникновения переломов (средний возраст пациентов составил 72,7 лет, среднее значение Т-балла показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника — 2,6; 28 % с переломами позвонков в анамнезе). В ходе исследования пациенты получали кальций (1000 мг/сутки) и витамин D (800 МЕ/сутки). Статистически значимое увеличение показателя МПКТ отмечалось через 6 месяцев после начала терапии (по сравнению с плацебо).

Читайте также:  Как проявляют себя органические поражения головного мозга

Через 12 месяцев терапии препаратом Бивалос® показано статистически значимое увеличение среднего показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника (основной критерий эффективности 5,32 %; р ® на предотвращение переломов у женщин в постменопаузе.

Статистически значимое увеличение показателя МПКТ шейки бедренной кости и индекса МПКТ бедренной кости (р ®.

Остеоартроз

Механизм действия
В исследованиях in vitro стронция ранелат: — стимулирует образование хрящевого матрикса, воздействуя на хондроциты человека (как нормальные, так и пораженные остеоартрозом) и замедляет резорбцию хрящевой ткани без стимуляции резорбции хряща; — оказывает положительный эффект на патофизиологию остеоартроза за счёт ингибирования синтеза ключевых факторов резорбции в остеобластах субхондральной кости. In vivo продемонстрировано, что стронция ранелат подавляет развитие макроповреждений мыщелков бедра и верхней суставной большеберцовой кости, а также уменьшает выраженность синовита и склероза субхондральной кости. Полученные результаты демонстрируют положительное воздействие стронция ранелата как на суставной хрящ, так и на субхондральную кость. В клинических исследованиях на фоне приёма стронция ранелата отмечено значимое снижение показателей биохимических маркеров деградации хряща (мочевые С-терминальные телопептиды коллагена II типа CTX II) по сравнению с плацебо.

Лечение остеоартроза

У мужчин и женщин с клиническим первичным остеоартрозом коленного сустава продемонстрировано превосходство терапии стронцием ранелатом в дозе 1 г и 2 г/сутки по сравнению с плацебо в замедлении прогрессирования остеоартроза коленного сустава за 3-х летний период лечения. В исследовании (SEKOIA) принимали участие 1683 пациента (средний возраст составил 63 года, 70 % пациентов составили женщины, средний индекс массы тела 29,9 кг/м²). Продемонстрировано достоверное замедление сужения суставной щели за 3 года на фоне приема стронция ранелата в дозе 2 г/сутки по сравнению с результатом, полученным в группе плацебо (среднее значение сужения суставной щели (основной критерий эффективности). Значение сужения суставной щели в группе пациентов, получавших стронция ранелат 2 г/сутки, было на 26 % меньше по сравнению с группой плацебо. Прием стронция ранелата в дозировке 2 г/сутки в течение 3-х лет обеспечивает 1 год защиты от дальнейшей потери хрящевой ткани (подтверждено рентгенологически). Эффективность лечения подтверждена с первого года терапии. Доля пациентов с клинически значимым прогрессированием поражения хряща была достоверно меньше на 23 % в группе пациентов, получавших стронция ранелат 2 г/сутки, по сравнению с группой плацебо (р = 0,012). Относительный риск рентгенографического прогрессирования остеоартроза коленного сустава (определенного как сужение суставной щели ≥0,5 мм) и недостаточное уменьшение болевого синдрома в коленном суставе (1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Бивалос пор д/приг сусп д/приема внутрь саше 2г №28

При применении Бивалоса могут наблюдаться следующие побочные явления:

  • Инфаркт миокарда;
  • Головная боль, головокружение, потеря памяти, судороги, парестезии, спутанность сознания, бессонница;
  • Венозная тромбоэмболия;
  • Дерматит, экзема, ангионевротический отек, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стоматит, сухость во рту.

Бивалос способен спровоцировать:

  • Мышечный спазм, миалгию, артралгию;
  • Повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
  • Появление периферических отеков;
  • Повышение температуры тела;
  • Гиперреактивность бронхов;
  • Эозинофилию;
  • Лимфаденопатию.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат Бивалос в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь: сыпучая порошковая масса бледно-желтого или белого цвета; приготовленная суспензия непрозрачная, белого цвета (по 2 г в саше, в картонной пачке 7, 14, 28, 56, 84 или 100 шт.).

Порошок в 1 саше содержит:

  • действующее вещество: стронция ранелата гидрат – 2,632 г (соответствует стронция ранелата безводного – 2 г);
  • дополнительные компоненты: маннитол, мальтодекстрин, аспартам.

Особые указания

Применение Бивалоса должно быть прекращено при возникновении:

  Признаки гиперплазии предстательной железы что это такое

  • Ишемической болезни сердца;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Неконтролируемой артериальной гипертензии.
  • Необходимости соблюдения пациентом постельного режима, что увеличивает риск венозного тромбоза;
  • Тяжелых кожных реакций гиперчувствительности, угрожающих жизни.
  • Бивалос оказывает влияние на результаты определения уровня кальция в крови и моче.
  • Входящий в состав препарата аспартам негативно сказывается на состоянии больных, страдающих фенилкетонурией.
  • Применение лекарственного средства не влияет на способность к управлению транспортом.

Бивалос (Bivalos): лекарство бивалос инструкция по применению

Бивалос форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь желтого цвета. 1 саше стронция ранелат (безводная субстанция) 2 г. Вспомогательные вещества: аспартам (Е951), мальтодекстрин, маннитол.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при остеопорозе у женщин в постменопаузе.

Препарат Бивалос фармакологическое действие

Препарат Бивалос, влияющий на метаболизм костной ткани. В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных применение стронция ранелата приводило к увеличению массы трабекулярной части кости, числа трабекул и их толщины, в результате этого улучшались механические свойства кости. В костной ткани человека основное количество стронция ранелата абсорбировалось на поверхности кристаллов гидроксиаппатита и лишь в незначительной степени замещало кальций в этих кристаллах в новообразованной кости.

Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллизации костной ткани. По данным биопсии гребня подвздошной кости, полученной в клинических исследованиях III фазы в разные по длительности периоды (до 60 месяцев) лечения стронция ранелатом в дозе 2 г/сут, какого-либо неблагоприятного влияния на качество костной ткани или минерализацию установлено не было.

Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с кальцием, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии.

Полученные к настоящему моменту данные указывают на то, что эти факторы составляют примерно 50% измеренного увеличения индекса МПКТ через 3 года лечения препаратом Бивалос в дозе 2 г/сут.

Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения индекса МПКТ в ходе лечения препаратом Бивалос.

  1. В клинических исследованиях III фазы, подтвердивших способность препарата Бивалос уменьшать вероятность переломов, измеренное среднее значение МПКТ возрастало по сравнению с исходным уровнем (в группе пациентов, получавших Бивалос) для поясничных позвонков приблизительно на 4% в год, а для головки бедренной кости на 2% в год, и достигало через 3 года 13-15% и 5-6% соответственно (по данным различных исследований).
  2. В клинических исследованиях III фазы, начиная с третьего месяца до завершения наблюдения в течение 3 лет, уровни биохимических маркеров образования кости (ЩФ костной ткани и С-терминальный пропептид проколлагена I типа) возрастали по сравнению с плацебо, при этом уровни маркеров резорбции костной ткани (С-телопептидные поперечные мостики в сыворотке и N-телопептидные поперечные мостики в моче) снижались.
  3. Для стронция ранелата вторичным эффектом, по отношению к основным фармакологическим свойствам, является небольшое уменьшение сывороточных концентраций кальция и паратгормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности общей ЩФ, что, однако не сопровождается какими-либо клиническими неблагоприятными последствиями.

Клиническая эффективность Остеопороз диагностируется при снижении значения МПКТ в позвонках или головке бедренной кости на >2.5 стандартных отклонения от среднего значения для популяций здоровых молодых лиц. Многие факторы риска способствуют развитию постменопаузного остеопороза.

  Особенности узловой мастопатии и способы ее лечения

Среди них — сниженная масса кости, сниженная МПКТ, раннее наступление менопаузы, статус табакокурения в анамнезе и семейная отягощенность по остеопорозу. Одним из наиболее клинически значимых проявлений остеопороза является развитие переломов. Риск перелома возрастает при увеличении числа факторов риска.

  • Лечение постменопаузного остеопороза
  • Программа изучения влияния препарата Бивалос на склонность к развитию переломов включала проведение двух плацебо-контролируемых клинических исследований III фазы (SOTI и TROPOS).
  • В исследовании SOTI участвовало 1649 женщин в постменопаузе (средний возраст 70 лет), имевших документально подтвержденный остеопороз (низкий индекс МПКТ и частые переломы позвонков).

В исследовании TROPOS наблюдалось 5091 женщин в постменопаузе (средний возраст 77 лет), имевших остеопороз (низкий индекс МПКТ бедренной кости и переломы костей в анамнезе более чем у половины участников исследования).

Читайте также:  Почему по вечерам болит голова: причины и профилактика

Общая популяция в исследованиях SOTI и TROPOS включала 1556 женщин с остеопорозом в возрасте старше 80 лет на момент включения в исследование (23.1% всей обследованной популяции).

Дополнительно к терапии стронция ранелатом в дозе 2 г/сут или плацебо, больные в обоих исследованиях получали пищевые добавки кальция и витамина D в подобранных дозах.

В исследовании SOTI препарат Бивалос уменьшал относительный риск развития новых переломов позвоночника на 41% через 3 года терапии (таблица 1). Данный эффект становился достоверным, начиная с первого года терапии.

Аналогичные благоприятные эффекты были продемонстрированы у женщин, имевших на исходном этапе множественные переломы в анамнезе.

В отношении клинически проявленных переломов позвонков (определяются как переломы в сочетании с развитием болевого синдрома и/или уменьшением длины тела не менее чем на 1 см) относительный риск уменьшался на 38%.

В этой связи терапия препаратом Бивалос достоверно снижала число больных с уменьшением длины тела не менее чем на 1 см в результате переломов, по сравнению с группой плацебо.

Оценка качества жизни больных проводилась при помощи специальной шкалы QUALIOST и оценки общего восприятия состояния здоровья из общей шкалы SF-36, в результате чего было продемонстрировано благоприятное влияние препарата Бивалос по сравнению с плацебо.

Эффективность препарата Бивалос в отношении снижения риска развития новых переломов позвонков была подтверждена в исследовании TROPOS, включавших больных с остеопорозом без склонности к переломам на исходном этапе.

Объединенный анализ группы больных в возрасте старше 80 лет на момент включения в исследования SOTI и TROPOS показал, что препарат Бивалос снижает относительный риск возникновения новых переломов позвонков на 32% за 3 года (частота переломов 19.

1% в группе Бивалоса и 26.5% в группе плацебо).

При анализе a-posteriori (основанном на опыте) в объединенной группе больных, участвовавших в исследованиях SOTI и TROPOS, у которых на исходном этапе индекс МПКТ поясничных позвонков и/или головки бедренной кости находился в диапазоне остеопении, и которые не были склонны к частым переломам, однако имели, по крайней мере, один дополнительный фактор риска переломов (n=176), препарат Бивалос за 3 года лечения снижал риск первого перелома позвонков на 72% (частота переломов позвонков составляла 3.6% в группе препарата Бивалос и 12% в группе плацебо).

Анализ a-posteriori, проведенный в подгруппе больных, участвовавших в исследовании TROPOS, представляет собой особый медицинский интерес, поскольку эта категория обследованных больных относилась к группе высокого риска переломов (что определялось по Т-баллам индекса МПКТ головки бедренной кости в пределах ≤3 стандартных отклонений (SD) /диапазон производителя соответствует ≤2.4 SD/ по результатам исследования NHANES III) и была старше 74 лет (n=1 977), что составляет 40% больных, участвовавших в исследовании TROPOS. В данной группе на протяжении 3 лет терапии препарат Бивалос уменьшал риск переломов тазобедренного сустава на 36%, по сравнению с группой плацебо.

  1. Лекарство Бивалос фармакокинетика
  2. В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится два атома стабильного стронция и 1 молекула ранеловой кислоты, а также органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства.
  3. Фармакокинетика стронция и ранеловой кислоты оценивалась в группе здоровых молодых мужчин и здоровых женщин в постменопаузе, а также во время длительного применения препарата в группе женщин в постменопаузе с остеопорозом, включая женщин пожилого возраста.

Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности в организме лабораторных животных и человека.

Всасывание

После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%).

Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме препарата через 3 ч после еды. Принимая во внимание относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу и препараты кальция как до, так и после применения препарата Бивалос.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии. Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани.

Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии.

Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.

Метаболизм

Представляя собой двухвалентный катион, стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.

Выведение

Элиминация стронция является время-дозозависимой. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин, почечный клиренс — около 7 мл/мин. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс стронция не зависит от возраста. У больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере того, как снижается КК (снижение примерно на 30% при значениях КК в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к возрастанию концентрации стронция в плазме крови.

В клинических исследованиях III фазы примерно у 85% больных КК составлял 30-70 мл/мин, и примерно у 6% — менее 30 мл/мин на момент включения в исследование, при этом средний КК составлял около 50 мл/мин.

Таким образом, какой-либо коррекции дозы у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных по фармакокинетике препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не имеется.

Данных по фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью не имеется. Учитывая фармакокинетические свойства стронция, можно предполагать отсутствие какого-либо неблагоприятного влияния стронция ранелата на функции печени.

Препарат Бивалос показания

  • лечение остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с целью снижения риска переломов позвонков и шейки бедра.

Лекарство Бивалос режим дозирования

Бивалос предназначен только для лечения женщин в постменопаузном периоде. Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 2 г/сут (1 саше). Препарат следует принимать только в виде суспензии, получаемой после размешивания порошка в стакане воды. Готовую суспензию следует употреблять внутрь сразу же после приготовления.

В связи с хроническим характером заболевания препарат Бивалос принимают в течение длительного времени.

В связи с тем, что молоко и молочные продукты могут снижать абсорбцию стронция ранелата, препарат необходимо принимать в промежутках между приемами пищи, предпочтительно перед сном, как минимум через 2 ч после еды, употребления молока, молочных продуктов и/или пищевых добавок или препаратов кальция.

При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D больным, принимающим Бивалос, необходимо дополнительно назначать эти вещества в виде пищевых добавок.

Препарат Бивалос побочное действие

Препарат Бивалос изучали в клинических исследованиях с участием приблизительно 8000 человек. В клинических исследованиях III фазы изучена безопасность препарата при длительном применении в группе женщин с остеопорозом в постменопаузе, при этом доза составляла 2 г/сут (n=3352), плацебо (n=3317), продолжительность лечения — 60 месяцев.

Средний возраст больных составлял 75 лет на момент включения в исследование, при этом около 23% участников были в возрасте от 80 до 100 лет.

Общая частота развития побочных явлений при назначении стронция ранелата достоверно не отличалась от плацебо, при этом побочные эффекты препарата были легкими и кратковременными.

Наиболее частыми побочными явлениями были тошнота и диарея, которые в основном отмечались в начальной фазе терапии и впоследствии не имели достоверных различий по частоте по сравнению с плацебо.

Основной причиной прекращения терапии являлось развитие тошноты (1.3% и 2.2% в группе плацебо и в группе препарата Бивалос соответственно).

Ниже приведены побочные реакции, для которых в клинических исследованиях III фазы была установлена связь различной степени вероятности с приемом Бивалоса.

Частота побочных эффектов Бивалоса представлена по сравнению плацебо в виде следующих градаций: очень часто (>10%), часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector